延长晚期乳腺癌生存期,FDA批准首个口服雌激素受体降解剂
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近日,美纳里尼集团旗下的生物制药公司Stemline宣布美国FDA已经批准其Elacestrant(艾拉司群)的新药申请,用于ER+/HER2-、ESR1突变的且内分泌治疗后疾病进展的转移性乳腺癌患者。
据悉,这是FDA批准的首个口服雌激素受体降解剂,也是FDA首次批准针对带有ESR1突变的ER+/HER2-晚期转移性乳腺癌的新疗法。
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研究发现:艾拉司群组疾病进展或死亡风险降低了45%
FDA对艾拉司群的批准是基于一项III期的临床试验结果。
这是一项代号为EMERALD的多中心、随机对照和开放标签的III期临床试验,该研究入组了478例ER+/HER2-转移性绝经后女性和男性患者,其中228例伴有ESR1阳性突变,且均接受过内分泌治疗后再出现疾病进展。
研究者将入组的患者按照1:1的比例随机分为接受艾拉司群和其他内分泌治疗(如氟维司群、来曲唑、阿那曲唑、依西美坦),旨在评估艾拉司群是否延长了患者的无进展生存期(PFS)。
结果发现,在228例(48%)有ESR1突变的患者中,艾拉司群组的中位PFS为3.8个月(95%CI:2.2,7.3),氟维司群或芳香酶抑制剂组为1.9个月(95%CI:1.9,2.1),艾拉司群组疾病进展或死亡风险降低了45%,结果具有统计学意义。
2022年12月,Stemline也发布了一项基于之前接受过CDK4/6抑制剂的对照研究结果,发现在那些存在ESR1阳性突变,且接受CDK4/6抑制剂治疗至少12个月的乳腺癌患者中,艾拉司群组的中位PFS为8.6个月,而对照组仅为1.9个月,艾拉司群显著延长了ESR1突变患者的无进展生存期。
另外在安全性方面,艾拉司群与其他内分泌治疗一致,大多数不良反应为轻中度,主要包括骨骼疼痛、恶心和血脂升高等。
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艾拉司群成为内分泌治疗后疾病再进展的选择方案
乳腺癌经常被称为女性的“粉红色杀手”,发病率居女性恶性肿瘤首位。
在我国,每年约有30万女性被诊断出乳腺癌,尤其在东部沿海和经济发达的大城市,乳腺癌发病率上升趋势明显。
随着医疗水平的提高,乳腺癌已经成为疗效最佳的实体肿瘤之一,除化疗以外,靶向治疗和内分泌治疗为乳腺癌提供了新的治疗方向。
根据美国国家癌症研究所(NCI)估计,ER+/HER2-乳腺癌约占乳腺癌病患的70%左右,这类病患在初期可以通过内分泌阻断疗法治疗,但随着疾病进展,肿瘤会对此疗法产生抗性,同时也会累积许多突变,给治疗增加了困难。
艾拉司群是一种非甾体的口服雌激素受体降解剂,在ER+的乳腺癌细胞中以剂量依赖的方式降解雌激素受体,抑制雌激素受体靶向基因的转录功能,从而抑制癌细胞的增殖。
根据香港济民药业了解到,艾拉司群的推荐剂量为345mg,每日一次随食物口服。
备注:ER+:雌激素受体阳性,HER2-:人表皮生长因子受体2阴性,ESR1:雌激素受体6号染色体基因,CDK4/6抑制剂:雌激素受体靶向药。
参考资料:
[1] FDAapproves elacestrantforER-positive,HER2-negative, ESR1-mutated
advanced or metastatic breast cancer’。
[2] Bidard FC、Kaklamani VG、Neven P 等人。‘Elacestrant (oral selective estrogen
receptor degrader) versus standard endocrine therapy for estrogen
receptor-positive, human epidermal growth factor receptor 2-negative advanced
breast cancer: results from the randomized phase III EMERALD trial’《临床肿瘤学杂志》(J
Clin Oncol);2022;40(28):3246-3256。doi:10.1200/JCO.22.00338。
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