抗癫痫药物大比拼：开浦兰如何脱颖而出？

癫痫是一种常见的神经科疾病，全球范围内约有每1000人中4到10人患病，患者总数接近5000万。在中国，每1000人中约有7人在生命的某个阶段患上癫痫，患者总数接近1000万。因此，癫痫的规范化治疗显得尤为重要。

抗癫痫发作药物大盘点

抗癫痫药物（ASDs）被分为老一代（第一代）、新一代（第二代和第三代）药物，第一代ASDs药物在四十年前引入临床，包括苯巴比妥、苯妥英钠、丙戊酸钠、卡马西平、氯硝西泮和氯巴占等；随后，自20世纪80年代末以来，第二代抗癫痫药物获得批准，主要包括奥卡西平、拉莫三嗪、托吡酯、左乙拉西坦和佐尼沙胺等；而第三代药物则包括拉考沙胺和吡仑帕奈等。

图1：我国现有抗癫痫发作药在国际上首次上市的时间^3,

其中，左乙拉西坦（开浦兰^®）是一种较新型的抗癫痫药物，2007年在中国上市，全球最早于1999年获得批准。作为一种吡咯烷酮衍生物，左乙拉西坦的作用机制是主要和脑内的特殊受体突触泡蛋白SV2A结合，具有中枢选择性，通过参与囊泡的聚合与胞吐作用调节神经递质释放而发挥作用。目前，左乙拉西坦已被认为是癫痫治疗的金标准药物。

疗效与安全性并重，开浦兰^®为癫痫患者的治疗优选

局灶性发作——开浦兰^®疗效显著优于卡马西平和拉莫三嗪

一项回顾性队列研究中，在2006至2012年间纳入接受卡马西平（CBZ）、拉莫三嗪（LTG）或左乙拉西坦（LEV）治疗，且年龄在1至88岁之间的诊断为局灶性癫痫患者646例，旨在评估以卡马西平、拉莫三嗪或左乙拉西坦为基础的抗癫痫药物的有效性。研究结果显示：对于局灶性发作癫痫患者，左乙拉西坦治疗2年的无发作率高达72.44%，而卡马西平的和拉莫三嗪的无发作率在66%左右，统计学分析表明左乙拉西坦显著优于卡马西平和拉莫三嗪。

全面性发作——开浦兰^®治疗6个月的无发作率可达到100%

于2018年5月至2019年4月间进行的一项开放标签对照研究，纳入16岁以上同时诊断为遗传性全面性强直-阵挛发作或青少年肌阵挛的患者103例，分组接受左乙拉西坦或丙戊酸并治疗共26周，主要结局指标为至首次发作的时和治疗开始后6个月的无发作率。研究结果显示：接受左乙拉西坦治疗6个月后，全面性强直-阵挛无发作率高达100%。

开浦兰^®副作用较少，用药更安心

开浦兰^®在长期使用中副作用较少，特异体质患者也能良好耐受，相比之下，丙戊酸可能导致体重增加、脱发和月经失调，并存在肝毒性和致畸风险；拉莫三嗪则可能引发攻击行为和皮疹，而卡马西平和奥卡西平可能导致低钠血症等不良反应。这些副作用的差异使得开浦兰^®成为治疗癫痫安全性良好的选择。（见表1） 

表1 抗癫痫发作药常见不良反应⁸

总的来说，开浦兰^®一种作为较新型抗癫痫药物，凭借其显著的疗效和良好的安全性，在众多抗癫痫药物中脱颖而出，使其成为癫痫治疗的优选，为患者提供了更为安心的用药体验。

简明处方资料

【药品名称】通用名称：左乙拉西坦片/左乙拉西坦口服溶液 

                     商品名称：开浦兰^®

【成份】左乙拉西坦 

【适应症】

片剂：用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作（伴或不伴继发性全面性发作）的治疗， 以及成人及16岁以上青少年癫痫患者全面性强直阵挛发作的加用治疗；

口服溶液：用于成人、儿童及一个月以上婴幼儿癫痫患者部分性发作的加用治疗；

【用法用量】

18岁以上成人及12-17岁青少年体重≥50kg者：起始剂量500mg，bid，最大剂量1500mg，bid。 6个月-17岁儿童和青少年体重＜50kg：起始剂量为10mg/kg，bid，最大剂量可增至30mg/kg，bid。 1-6个月婴幼儿，起始剂量为7mg/kg bid，最大剂量可增至 21mg/kg，bid。

【禁忌】对左乙拉西坦过敏或对吡咯烷酮衍生物或其他任何成分过敏的患者禁用。

【不良反应】最常见的不良反应有鼻咽炎、嗜睡、头痛、乏力和头晕。开具处方时应参考中国大陆本地说明书中有关其他不良反应的信息。

【注意事项】如需停止服用本品，建议逐渐停药；肾功能不全患者需调整剂量，对于严重肝功能损害的患者，在选择服用剂量之前，需进行肾功能检查；服药患者可能会出现精神症状和行为异常；应监测患者是否出现抑郁和/或有自杀意念的症状及行为，并给与合适的处理；建议出现明显无力、发热、反复感染或凝血障碍的患者接受全血细胞计数的检测；可能罕见会加重癫痫发作频率和严重程度；慎用于QTc间期延长、合并使用影响QTc间期的药物的患者；如驾驶汽车或操作机械时，建议给予警示。在确定患者从事这些活动的能力不受影响之前，不建议患者驾驶汽车或操作机械。

【规格】薄膜包衣片250mg x 30片， 500mg x 30片；口服溶液10%，150ml/瓶

【最新修订日期】 片剂 2023年11月27日  (进口分包装产品) ，2022年10月27日（地产产品） ；口服溶液 2023年9月12日 

处方前请参阅中国大陆本地完整版说明书  详细处方资料备索

参考文献

1. Chen Z, et al. Front. Epidemiol. 3:1273163.

2. Song P, et al. J Glob Health. 2017 Dec;7(2):020706.

3. Hakami T. Neuropsychopharmacol Rep. 2021 Sep;41(3):336-351.

4. 中国抗癫痫协会. 临床诊疗指南·癫痫病分册（2023修订版）P52-53

5. https://mp.weixin.qq.com/s/7K0dCAvOnQmW12NKVF2j0g

6. Suresh Gurbani, et al. Perm J. 2020 Dec;25:1-3.

7. Tabrizi N, et al. Epilepsy Res. 2019 Nov;157:106214.

8. 中国抗癫痫协会. 临床诊疗指南·癫痫病分册（2023修订版）P48-49.

CN-KP-2400043

有效期：2024.10.16-2025.10.16