204小时半衰期！银诺这款超长效GLP-1RA国内获批，强势挑战司美格鲁肽

最新流调结果显示，我国糖尿病患病率仍在上升，由2013年的10.9%增加到2018至2019年的12.4%，其中，2型糖尿病患者占比在90%以上。因此，在糖尿病治疗领域的漫漫征途中，每一次创新突破都如同一束曙光，照亮患者前行的道路。

近日，国产创新药迎来了一个振奋人心的消息：由银诺医药自主研发的依苏帕格鲁肽α注射液（商品名：怡诺轻）获国家药监局（NMPA）批准上市，适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。

图源：国家药监局

 依苏帕格鲁肽α给药频次为每周一次，每两周一次的临床研究也在紧锣密鼓筹备中。

图源：银诺医药

204小时！依苏帕格鲁肽α “出圈” 引领长效新时代

《中国糖尿病防治指南（2024版）》明确指出，胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）已成为降糖和减重的优选方案。依苏帕格鲁肽α注射液是一种长效GLP-1RA，是与人免疫球蛋白G2（IgG2）的Fc片段融合形成的重组蛋白，可以血糖依赖性地增加胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，用于2型糖尿病的治疗。

中国糖尿病防治指南（2024版）：2型糖尿病高血糖治疗的简易路径

我们先从作用机制分析。GLP-1，一种由肠道L细胞分泌的天然激素，已被科学界誉为“代谢调节的钥匙”。然而，天然GLP-1的半衰期极为短暂，仅为2分钟，迅速被二肽基肽酶4（DPP-4）降解，这为其药物化开发带来了重大挑战。尽管如此，科学家们通过不断的探索和创新，成功研制出GLP-1RA，这类药物经历了从动物源性发展到人源性，注射频率也从每日两次优化为每周一次。

尽管取得了这些突破，现有的GLP-1RA药物仍存在一定的局限性——部分药物半衰期较短，导致患者需频繁注射，影响治疗的便捷性和患者的依从性；而部分药物则可能引发低血糖或胃肠不适等副作用，降低患者的用药体验。

依苏帕格鲁肽α注射液成功攻克了这些难题。这款人源化、长效GLP-1 RA实现了多项技术突破。首先，它增强了与GLP-1受体的亲和力，进一步提升了药物的疗效；其次，其半衰期长达204小时，成为全球上市GLP-1类药物中半衰期最长的产品。这一创新不仅大大减少了患者的注射频率，还显著提升了治疗的便捷性与依从性，真正实现了“长效、高效、便捷”的治疗理念。

降糖减重双优，依苏帕格鲁肽α临床数据表现“亮眼”

其次，从临床研究数据来看，依苏帕格鲁肽α的表现同样十分优秀。

1.在降糖疗效方面，单药治疗2型糖尿病患者的3期临床研究结果显示：

经过24周治疗，参与者每周注射1mg，糖化血红蛋白（HbA1c）相较基线下降1.73%；参与者每周注射2mg，HbA1c相较基线下降2.15%，显著优于安慰剂组（P<0.001） ，而且起效迅速，给药4周后，HbA1c降幅即达1.1%。

在联合二甲双胍治疗 2 型糖尿病患者的3期临床研究中，结果显示：

接受每周注射3mg依苏帕格鲁肽α联用二甲双胍的受试者，HbA1c相较基线下降1.8%（P<0.001）。

2.安全性方面同样表现出色，两项3期临床52周安全性数据显示，参与者无严重低血糖发生，最常见的消化道症状大多为轻度或中度，且呈一过性，不会给患者带来长期困扰。

3.在减重方面，依苏帕格鲁肽α也成绩斐然。非糖尿病人群使用4周，就能减重4Kg，体重降幅达6.2%，71%的人体重降幅达到5%以上。在降压降脂方面，患者的心血管代谢风险相关指标得到明显改善，收缩压、总胆固醇、低密度脂蛋白等水平均有所降低。

当前，诺和诺德的司美格鲁肽稳居GLP-1药物市场的领先地位。然而，随着依苏帕格鲁肽α等长效GLP-1RA的获批上市，这一格局正迎来变革。依苏帕格鲁肽α凭借超长半衰期、卓越的降糖与减重效果以及优越的安全性，正向司美格鲁肽的领先地位发起强有力的挑战，同时也为全球糖尿病及肥胖患者带来了新的治疗选择。它的出现，不仅有望重塑糖尿病与减重治疗市场格局，更可能开启代谢健康管理的新纪元。

未来，依苏帕格鲁肽α有望在糖尿病及体重管理领域发挥至关重要的作用，助力患者改善代谢健康，迈向更美好的生活。

参考文献：

1.Wang L, Gao P, Zhang M, et al. Prevalence and ethnic pattern of diabetes and prediabetes in China in 2013. JAMA, 2017, 317(24): 2515‑2523.

2.Wang L, Peng W, Zhao Z, et al. Prevalence and treatment of diabetes in China, 2013‑2018. JAMA, 2021,

326(24): 2498‑2506.

3.中华医学会糖尿病学分会,中国糖尿病防治指南（2024版）.中华糖尿病杂志,2025，17(01) : 16-139. 

4.银诺医药. 科学与产品研发. https://www.innogenpharm.com/kxycpyf