AJHP线上读书会精彩课程：新型降压药ARB，临床与药学的观点交融

美国医院药学杂志（AJHP）是美国卫生系统药师协会官方期刊，发表医院和卫生系统当前药物治疗和药学实践创新的学术文章，是受全球认可的医院药学和临床药学期刊。

2020年7月AJHP来到中国，AJHP中文版以聚焦临床药学国际学术前沿为出发点，通过遴选编译、点评AJHP最新和最具学术价值的研究和实践内容，推进AJHP在中国的学术传播，使中国临床药学人受益。

此外，AJBH中文版打造线上读书会“Top Talk——药苑论道，新知行知”，对AJHP特定主题进行文献解读，在传递国际前沿资讯和学术报道的同时，给医药工作者提供了线上交流的平台。目前AJBH中文版由北京大学第三医院药剂科赵荣生教授担任主编。

此次，AJHP线上读书会“Top Talk”对高血压新药美阿沙坦钾在药学特性和控制血压达标上作深入探讨。

本次大会召开于2022年7月6日，参加此次线上读书会的嘉宾有：

北京大学第三医院赵荣生教授

华中科技大学同济医学院张玉教授

北京大学人民医院李玉珍教授

福建医科大学附属协和医院刘茂柏教授

首都医科大学附属北京天坛医院赵志刚教授

上海复旦大学药学院教研室主任程能能教授

北京大学人民医院孙宁玲教授

解放军总医院郭代红教授

中国科学技术大学附属第一医院沈爱宗教授

兰州大学第一医院武新安教授

北京医院张群教授

中日友好医院张相林教授

众位专家来自全国各地，有北京、上海、合肥、福州和兰州等地，虽然相隔千里，但并未影响学术交流的热情和探讨，他们围绕高血压诊疗策略和新药应用，为广大心血管医学专家和临床药师奉上一场线上的学术饕餮盛宴。

我国高血压具有“3高与3低”特点，高血压防治任重而道远

根据中国心血管健康与疾病报告2021年的报告显示，在我国每5例因病死亡的病例中，有2位是死于心血管疾病，据此推算，我国心血管疾病的患者高达3.3亿，其中高血压患者高达2.45亿，50岁以上的人群高血压患病率接近50%。

高血压具有“3高3低”的特点，包括高患病率、高致残率、高死亡率、低知晓率、低治愈率和低控制率。高血压是脑卒中、心肌梗死、心力衰竭和慢性肾病的罪魁祸首，给患者、家庭和社会造成了沉重的经济负担和巨大的医疗资源浪费。

随着科学技术的不断发展，高血压领域的降压新药层出不穷，高血压治疗指南不断更新，治疗策略不断优化，提高降压药的合理用药水平，把高血压慢病防治关口前移，是每位高血压临床工作者和药师队伍迫在眉睫的必修课题。

复旦大学药学院程能能教授：新型ARB分子结构到卓越的药学特性

作为最具创新性的降压药，血管紧张II受体拮抗剂（ARB）类药物的研发不断推陈出新,正是经过了多次迭代和革新之后，新一代ARB美阿沙坦钾逐渐进入大众视野。

作为一种最新的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，美阿沙坦钾是一种口服前药，在吸收过程中可被体内酯酶迅速代谢为活性成分阿齐沙坦。

噁二唑环是美阿沙坦钾活性产物阿齐沙坦的重要结构，独特的噁二唑环结构使其与血管紧张素Ⅱ一型受体（AT1）结合更紧密、更强、更持久，解离更缓慢，这是美阿沙坦钾强效、平稳、早期控制血压的分子基础。

另外，美阿沙坦钾独特的PH控制的技术，口服不受胃酸的影响，有效提升药物的稳定性和溶解性，控制药物胃肠道的释放速度，延长在体内的作用时间。

在安全性方面，美阿沙坦钾根据中国国家药品监督管理局2020年发布的《化学药物中亚硝胺类杂质研究技术指导原则（试行）》标准，成为唯一一个接受更严格的杂质检验标准的新上市的沙坦类降压药，美阿沙坦钾在致癌、高血钾症和药物蓄积等方面均显示了良好的安全性。

北京大学人民医院孙宁玲教授：高血压指南变迁看高血压管理策略

目前，全球心血管的患病率以及导致的相关死亡率仍旧在上升，由于血压控制不良从而导致临床事件的频繁发生，控制血压应该作为预防心血管疾病和卒中等发生最重要的一个环节。

各大新版指南对高血压的诊断进一步细化，强调诊室、家庭和动态高血压3方面监测应该互相结合，对清晨、夜间和隐蔽性高血压进行动态监测，为高血压患者制定个体化用药策略。

中国高血压防治指南2018年修订版指出，对于使用降压药物治疗的一般高血压患者，血压的控制要求是<140/90mmHg；对于其他有合并症的高血压患者，在患者能够耐受的情况下，要求通过药物将血压控制在<130/80mmHg的水平。

血压下降后，靶器官受损等一系列症状会得到改善，血压早期达标能够明显降低心血管事件的发生率。越来越多的临床试验和临床实践证据表明，在患者能够耐受或者高危及以上的患者，尽量把血压降至130/80mgHg以下。

STEP研究是我国在高血压防治领域探讨降压至不同水平对心血管预后影响的一项非常重要的突破性研究。随访3年余发现，强化降压组主要终点事件发生风险较标准降压组降低26%，心血管预后显著改善。

在已经发表的美国心脏协会期刊的一项研究表明，无论是40mg还是80mg的美阿沙坦钾，均表现出较缬沙坦和奥美沙坦更强、更明显的降压效果，而且高剂量的美阿沙坦钾降压效果更强。在安全性方面，服用美阿沙坦钾后24小时内的血压波动幅度更小，降压效果更稳定。

2020年在Medicine杂志上发表了一篇《美阿沙坦钾对比缬沙坦在中国高血压患者降压疗效的随机、双盲临床试验》也揭示了美阿沙坦钾的降压效果和稳定性，美阿沙坦钾在中国高血压患者的降压治疗中，无论是疗效还是稳定性都明显优于缬沙坦。

美阿沙坦钾降压起效快、效果更强、疗效更持久，增加美阿沙坦钾的剂量可以增加降压效果，美阿沙坦钾有助于提高我国高血压患者的血压达标率和早期达标，并会对保护器官带来益处。

美阿沙坦钾分子结构的优化，发挥强效、平稳、持久的降压作用

目前，国内已上市的ARB类降压药包括缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯、阿利沙坦酯、阿齐沙坦片等8种，是临床常用降压药物。

虽同属ARB，但不同品种之间也有所区别：

ARB类药物的研发不断推陈出新，全新分子结构的美阿沙坦钾在中国重磅上市，为我国高血压治疗临床用药提供了新的选择。

美阿沙坦钾所有的临床优势基于分子结构的优化，以其独特的噁二唑环结构代替了传统的四唑环结构，增强了美阿沙坦钾与受体（AT1）的亲和力。

与其他ARB相比，美阿沙坦钾与ATI受体结合更强、更紧密，接力更缓慢，从而发挥强效、平稳、持久的降压作用，助力高血压早期达标。

总体来说，美阿沙坦钾具有3个优势：

1、杂质含量更少

美阿沙坦钾通过了国家药监局《化学药物中亚硝胺类杂质研究技术指导原则（试行）》中对化学药品新的严格检测要求，成为第一个，也是唯一一个接受更严格杂质检验标准新上市的ARB。

2、降压平稳、持久、效果显著

美阿沙坦钾以其独特的噁二唑环结构代替了传统ARB的四唑环结构，这种分子结构的优化，和其他ARB相比，美阿沙坦钾与AT1受体结合更强、更紧密，解离更缓慢，从而发挥强效、平稳、持久的降压作用，有助于提高临床降压疗效。

降压效果具体体现在：

强效降压——与缬沙坦320mg相比，美阿沙坦80mg显著降低诊室血压；

平稳控制——美阿沙坦钾80mg平稳控制24h血压，优于缬沙坦320mg；

早期达标——美阿沙坦钾80mg2周早期起效，24周降压幅度显著优于缬沙坦320mg。

3、对靶器官的保护效应更好

美阿沙坦钾属于ARB类降压药，具有强效的降压效果，如果长期使用，能够有效保护心、脑、肾等靶器官。在安全性方面不良反应事件的发生率仅1.5%，与安慰剂相似且程度轻微，患者的耐受性良好。

此外，美阿沙坦钾作为ARB类药物，有改善心室肥厚、稳定斑块、降低蛋白尿、保护肾脏、改善胰岛素抵抗等作用，而且在这些方面都要优于缬沙坦和奥美沙坦等药物。

综上所述，美阿沙坦钾作为一个新一代的ARB，期独具创新的分子结构带来了卓越的降压疗效，具有强效降压、作用持久、平稳等特点，提升了降压的达标率，降低心脑血管事件的发生风险，有效保护心肾靶器官，开启降压达标治疗的新时代。